La penicilina fue descubierta por azar, pero para poder emplearla como medicamento fue necesario que Alexander Fleming y los científicos y médicos continuaran su trabajo experimentaran metódicamente con ella.
Se comenzó a utilizarse de forma masiva en la Segunda Guerra Mundial, donde se hizo su valor terapéutico. Desde en toces, se ha utilizado con gran eficacia en los tratamientos contra un gran número de gérmenes infecciosos, se ha demostrado sumamente útil para combatir enfermedades como la gonorrea y la sífilis.
El modelo de preparación de los antibióticos proviene de la penicilina. De la misma manera, así como la facilidad de las sustituciones en sus radicales extremos, han permitido que, en la actualidad, se encuentren numerosas penicilinas semisintéticas o sintéticas.
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